Бинелол — современный ?-андреноблокатор для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

В настоящее время в клинической практике представляют наиболь­ший интерес следующие бета-адре­ноблокаторы (БАБ): бисопролол, метопролол сукцинат, карведилол и небиволол.

Выбор ?-андреноблокатора (БАБ) в амбулаторной кардиологии: почему именно небиволол?

Показания к клиническому применению БАБ в кардиологии:

  • стенокардии напряжения;
  • нестабильной стенокардии;
  • острого инфаркта миокарда;
  • больных после перенесенного инфаркта миокарда;
  • АГ (артериальная гипертония);
  • нарушений сердечного ритма
  • хронической сердечной недостаточности (ХСН);
  • лечение гипертрофической кардиомипатии;
  • контроль ритма при тахикардии.

Многочисленные кли­нические исследования показали, что кардиопротективные эффекты БАБ зависят не только от наличия или отсутствия у них ?1-селектив­ности. Доказано, что из всех допол­нительных свойств еще имеет зна­чение: липофильность, вазодилати­рующий эффект, отсутствие внут­ренней симпатомиметической ак­тивности (ВСА).

Примером такого БАБ является небиволол. Из пере­численных БАБ только небиволол обладает особыми свойствами, со­вокупности которых нет ни у одно­го другого БАБ.

Небиволол — суперселективный ?1­адреноблокатотор, липофильный, без ВСА. Обладает вазодилатирую­щими свойствами за счет модуляции NO эндотелием, как крупных, так и мелких (резистивных) артерий, при участии кальций-зависимых меха­низмов. Его суперселективность до­казана в эксперименте на изолиро­ванных сердечно-легочных препа­ратах морских свинок и с тканями сердца человека, и в 3-20 раз превы­шает другие кардиоселективные БАБ.

Активное вещество небиволола- рацемат, состоит из двух энанти­меров: Д-и L-небиволола. Д-димер вызывает блокаду ?1-адренорецеп­торов, снижает АД и урежает ЧСС, а L-небиволол обеспечивает легкое вазодилатирующее действие за счет модуляции синтеза NO сосудистым эндотелием. Препарат после приема внутрь быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 0,5-2 часа.

Период полувыведения составляет 10 часов, а его метаболи­тов — 20 часов, что позволяет прини­мать небиволол раз в сутки. Обладая липофильностью, небиволол хоро­шо проникает в ткани и оказывает органопротективные эффекты.

Био­ доступность препарата находится в пределах 12-90% и зависит от гене­тически обусловленной способно­сти организма. У «медленных» мета­болизаторов биодоступность соста­вляет почти 100%, а у «быстрых» — 12%. Однако связь с белками доста­точно высокая и составляет 98%. Препарат имеет двойной путь выве­дения: 38% выводятся почками в не­активной метаболизированной форме, 48% — кишечником.

Приме­нение небиволола у больных с АГ приводит к снижению уровня рени­на и альдостерона в плазме крови. Благодаря оптимальному соотноше­нию остаточного (конечного) эф­фекта (ОЭ) к наибольшему (пиково­му) эффекту (НЭ), равному 90%, пре­парат обладает выраженным антиги­пертензивным эффектом при прие­ме 1 раз в сутки.

Небиволол соответствует всем требованиям идеального антиги­пертензивного средства: однократ­ный прием позволяет снижать уро­вень АД в течение суток, сохраняя нормальный циркадный ритм коле­бания АД. Достаточно 5 мг небиво­лола, чтобы достигнуть стойкого гипотензивного эффекта без разви­тия эпизодов гипотонии.


Бинелол - современный ?-андреноблокатор для лечения сердечно-сосудистых заболеваний / А.Г.Евдокимова, В.А. Ольхин, В.В.Евдокимов, Е.В.Золотарева, А.Б.Хадзегова Московский государственный медико-стоматологический университет

Читать продолжение публикации:

Комментирование закрыто.