Бинелол® (небиволол)

Небиволол — единственный суперселективный липофильный  ?1-адреноблокатор 3-го поколения с длительностью действия более 24 часов, который осуществляет высокоселективную блокаду ?1-адренорецепторов и вызывает вазодилатацию за счет высвобождения оксида азота.

Благодаря  совокупности всех дополнительных свойств, небиволол,  в отличие от остальных ?1-адреноблокаторов, обладает положительными метаболическими эффектами: снижает уровень общего холестерина, повышает уровень липопротеидов высокой плотности, уменьшает уровень глюкозы крови.

Вышеперечисленные положительные метаболические эффекты более выражены у пациентов с  инсулиннезависимым сахарным диабетом. Небиволол — единственный представитель селективных ?1-адреноблокатор, на фоне приёма которого частота возникновения новых случаев сахарного диабета меньше, чем при приёме плацебо (1).  Небиволол — единственный селективный ?1-адреноблокатор, не снижающий эффективность инсулина и гипогликемических препаратов.

Отсутствие влияния на эффективность гипогликемических препаратов и  способность небиволола улучшать состояние липидного  и углеводного обменов,  а также улучшать состояние микроциркуляции, делают его средством первого выбора   у пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа.

Небиволол используется на протяжении 10 лет в Европе   США и России для лечения артериальной гипертензии (гипертония), ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности  в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Значимость препарата  обусловлена его доказанной эффективностью в терапии пациентов с артериальной гипертонией и ишемической болезнью сердца, положительными метаболическими  и сосудистыми эффектами у пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом. При этом небиволол не обладает свойством снижать эффективность гипогликемических средств и   побочными  действиями, такими как  сексуальная дисфункция, повышенная утомляемость и метаболические нарушения,  характерными  для других представителей класса ?1-адреноблокаторов.

С 2010 года в России появился генерический препарат небиволола — Бинелол®, который позволил в 2 раза снизить затраты на лечение пациентов самым современным ?1-адреноблокатором.

  1. Бинелол® (небиволол) -  (Вы сейчас здесь)
  2. Небиволол — Торговое наименование: БИНЕЛОЛ
  3. Сравнение небиволола и атенолола, бисопролола, метопролола
  4. Положительное действие небиволола
  5. Собственные клинические  исследования
  6. Резюме имеющейся информации

Литература.
1.      Flather MD, Shibata MC et al. Randomizet trial to determine the effect of nebivolol on mortality and cardiovascular hospital admission in erderli patients with heart failure (SENIORS). Eur. Heart J, 2005; 26 (3): 215-25.
2.      Оганов Р.Г. развитие профилактической кардиологии в России. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2004,3(3), ч.1, с10-14.
3.      Kristianson K. et al. J.Hypertens. 1995;13:581-586.
4.      Watanabe K. et al. J.Hypertens. 1999;11:1161-1168.
5.      Weber M. The role of the new ?-blockers in treating cardiovascular disease // Am. J. Hypertens. — 2005. — 18. — 169S-176S.
6.      Bristow M. Characterization of ?1-adrenergic receptor selectivity of nebivolol and various ?-blockers in human myocardium // Am. J. Hypertens. — 2005. — 18 (Pt 2). — 51A-52A.
7.      Von Fallois J, Faulhaber HD. Nebivolol, a beta-blocker of the 3rd generation: modern therapy of arterial hypertension. Results of a multicenter observation study. Schweiz Rundsch Med Prax 2001; 90 (11): 435-41.
8.      Moen M.D., Wagstaff A.J. Nebivolol. A review of its use in the management of hypertension and chronic heart failure // Drugs. — 2006. — 66. — 1389-1409.
9.      Ignarro L.J. Experimental evidences of nitric oxide-dependent vasodilatory activity of nebivolol, a third-generation ?-blocker // Blood Pressure. — 2004. — 13 (S1). — 3-17.
10.   Bowman A.J., Chen C.P.L.-H., Ford G.A. Nitric oxide mediated venodilator effects of nebivolol // Br. J. Clin. Pharmac. — 1994. — 38. — 199-204.
11.   Cockcroft J.R., Chowienczyk P.J., Brett S.E. et al. Nebivolol vasodilates human forearm vasculature: evidence for an L-arginine/NO-dependent mechanism // J. Pharmacol. Exp. Ther. — 1995. — 274. — 1067-1071.
12.   Dessy C et al. Endothelial beta-3-adrenoreceptors mediate nitric oxide-dependent vasorelaxation of coronary microvessels in response  to the third -generation beta -blocker nebivolol. Circulation 2005; 112(8): 1198-205.
13.   Lopez-Sendon J., Swedberg K., McMurray J. et al. Expert consensus document on ?-adrenergic receptor blockers // Eur. Heart J. — 2004. — 25. — 1341-1362.
14.   РатоваЛ.Г., Чазова И.Е. Бета-адреноблокатор в новых Российских рекомендациях по артериальной гипертонии. Кардиология. 2008. N4 . c. 53-55.
15.   Ubel P.A., Jepson C., Asch D.A. Misperceptions about ?-blockers and diuretics: a national survey of primary care physicians // J. Gen. Intern. Med. — 2003. — 18. — 977-983.
16.   Ko D.T., Hebert P.R., Coffey C.S. et al. ?-blocker therapy and symptoms of depression, fatigue, and sexual dysfunction // J. Am. Med. Assoc. — 2002. — 288. — 351-357.
17.   Jacob S., Rett K., Henriksen E.J. Antihypertensive therapy and insulin sensitivity: do we have to redefine the role of ?-blocking agents? // Am. J. Hypertens. — 1998. — 11. — 1258-1265.
18.   Van Nueten L., Taylor F.R., Robertson J.I.S. Nebivolol vs atenolol and placebo in essential hypertension: a double-blind randomised trial // J. Hum. Hypertens. — 1998. — 12. — 135-140.
19.   Pessina A.C. Metabolic effects and safety profile of nebivolol // J. Cardiovasc. Pharmacol. — 2001. — 38 (Suppl. 3). — 33-35.
20.   Poirier L., Clаroux J., Nadeau A. et al. Effects of nebivolol and atenolol on insulin sensitivity and haemodynamics in hypertensive patients // J. Hypertens. — 2001. — 19. — 1429-1435.
21.   Kuroedov A., Cosentino F., Luscher T.F. Pharmacological mechanisms of clinically favorable properties of a selective 1-adrenoceptor antagonist, nebivolol // Cardiovasc. Drug Rev. — 2004. — 22. — 155-168.
22.   Celik T., Iyisoy A., Kursaklioglu H. et al. Comparative effects of nebivolol and metoprolol on oxidative stress, insulin resistance, plasma adiponectin and soluble P-selectin levels in hypertensive patients // J. Hypertens. — 2006. — 24. — 591-596.
23.   Uhlir O., Dvorak I., Gregor P. et al. Nebivolol in the treatment of cardiac failure: a double-blind controlled clinical trial // J. Card. Fail. — 1997. — 3. — 271-276.
24.   Van Bortel L.M.A.B., Breed J.G.S., Joosten J. et al. Nebivolol in hypertension: a double-blind placebo-controlled multicenter study assessing its antihypertensive efficacy and impact on quality of life // J. Cardiovasc. Pharmacol. — 1993. — 21. — 856-862.
25.   Van Nueten L., Dupont A.G., Vertommen C. et al. A dose-response trial of nebivolol in essential hypertension // J. Hum. Hypertens. — 1997. — 11. — 139-144.
26.   Van Nueten L., Taylor F.R., Robertson J.I.S. Nebivolol vs atenolol and placebo in essential hypertension: a double-blind randomised trial // J. Hum. Hypertens. — 1998. — 12. — 135-140.
27.   Czuriga I., Riecansky I., Bodnar J. et al. Comparison of the new cardioselective ?-blocker nebivolol with bisoprolol in hypertension: the nebivolol, bisoprolol multicenter study (NEBIS) // Cardiovasc. Drugs Ther. — 2003. — 17. — 257-263.
28.   Uhlir O., Fejfusa M., Havranek K. et al. Nebivolol versus metoprolol in the treatment of hypertension // Drug. Invest. — 1991. — 3 (S1). — 107-110.
29.   Brixius K., Middeke M., Lichtenthal A. et al. Nitric oxide, erectile dysfunction and ?-blocker treatment (MR NOED study): benefit of nebivolol versus metoprolol in hypertensive men // Clin. Exp. Pharm. Phys. — 2007. — 34. — 327-331.
30.   Van Nueten L., Lacourciere Y., Vyssoulis G. et al. Nebivolol versus nifedipine in the treatment of essential hypertension: a double-blind, randomized comparative trial // Am. J. Ther. — 1998. — 5. — 237-243.
31.   Mazza A., Gil-Extremera B., Maldonato A. et al. Nebivolol vs amlodipine as first-line treatment of essential arterial hypertension in the elderly // Blood Press. — 2002. — 11. — 182-188.
32.   Van Nueten L., Schelling A., Vertommen C. et al. Nebivolol vs enalapril in the treatment of essential hypertension: a double-blind randomised trial // J. Hum. Hypertens. — 1997. — 11. — 813-819.
33.   Rosei E.A., Rizzoni D., Comini S. et al. Evaluation of the efficacy and tolerability of nebivolol versus lisinopril in the treatment of essential arterial hypertension: a randomized, multicentre, double-blind study // Blood Press. — 2003. — 12 (S1). — 30-35.
34.   Van Bortel L.M., Bulpitt C.J., Fici F. Quality of life and antihypertensive effect with nebivolol and losartan // Am. J. Hypertens. — 2005. — 18. — 1060-1066.

Комментирование закрыто.